Креатинин является продуктом распада креатинфосфата в мышцах и обычно вырабатывается с довольно постоянной скоростью по телу (в зависимости от массы мышц).

Сывороточный креатинин (измерение крови) является важным показателем здоровья почек, поскольку он представляет собой легко измеряемый побочный продукт метаболизма мышц, который выводится без изменений почками. Сам креатинин продуцируется с помощью биологической системы, включающей креатин, фосфокреатин (также известный как креатинфосфат) и аденозинтрифосфат (АТФ, непосредственное энергоснабжение организма).
Креатинин удаляется из крови главным образом почками, прежде всего клубочковой фильтрацией, а также проксимальной трубчатой ​​секрецией. Мало или нет трубчатой ​​реабсорбции креатинина. Если фильтрация в почках недостаточна, уровень креатинина повышается. Таким образом, уровни креатинина в крови и моче могут быть использованы для расчета клиренса креатинина (CrCl), который приблизительно коррелирует с скоростью клубочковой фильтрации (СКФ). Уровни креатинина в крови также могут использоваться отдельно для расчета оцененного СКФ (eGFR).
СКФ является клинически важным, потому что это измерение функции почек. Тем не менее, в случаях тяжелой почечной дисфункции, уровень CrCl будет переоценивать СКФ, потому что гиперсекреция креатинина проксимальными канальцами будет составлять большую часть всего очищенного креатинина. Кетокислоты, циметидин и триметоприм уменьшают креатининовую трубчатую секрецию и, следовательно, повышают точность оценки СКФ, в частности при тяжелой почечной дисфункции.